English version
На Главную Карта сайта Форма запроса
Искать
 
Сверхкритическая флюидная экстракция

Подготовка доставляющих лекарственное вещество систем путем пропитывания сверхкритическим флюидом

Preparation of Delivery Systems through Impregnation with
Supercritical Fluid

По материалам Интернет, 2003 г.


Введение в проект

1.1. Контролируемые доставляющие лекарственное вещество системы

Одной из наиболее важных областей фармацевтических исследований в настоящий момент является изучение возможностей включения лекарственной субстанций в биоразрушаемые полимерные микрочастицы. Это, так называемые, контролируемые доставляющие лекарственное вещество системы.

В число преимуществ этих контролируемых доставляющих лекарственное вещество систем включаются:

  • Локация лекарственного вещества в участке действия;
  • Удлинение времени высвобождения лекарственного вещества, которое может быть достигнуто путем простой модификации свойств полимера;
  • Защита чувствительных лекарственных веществ от разрушающего воздействия химических веществ или энзимов.

1.2. пропитывание биоразрушающихся полимеров с использованием суперкритических флюидов

Обычная технология для пропитывания полимеров лекарственными веществами включает следующие шаги:

  • Растворение лекарственного вещества в соответствующем растворителе;
  • Отделение препарата от растворителя и полимера;
  • Удаление оставшегося растворителя.

Третий пункт является особенно важным для получения приемлемого продукта с регулируемым содержанием остаточного растворителя. Для фармацевтических продуктов уровень содержания растворителя чаще всего уменьшен до нескольких ppm.

Суперкритические флюиды являются флюидами с температурами и давлениями, слегка превышающими критическую точку (например, 31 °С и 7,38 МПа для CO2). Они показывают привлекательные свойства: флюид по плотности является жидкостью (следовательно, обладает растворяющей способностью) с высокой устойчивостью к сжатию, с очень низкой вязкостью и высокой проникающей способностью. Два первых свойства делают растворяющую способность суперкритического флюида легко контролируемым путем изменения температуры и/или давления, тогда как низкая вязкость и высокая проницаемость в значительной степени увеличивает феномен масс-переноса и, следовательно, кинетику процесса.

Пропитывание с помощью суперкритического флюида основывается на замене обычного органического растворителя на суперкритический флюид, в основном, это CO2. Шаги по внедрению препарата в матрицу во многом похожи на традиционный процесс, но в этом случае конечная очистка от растворителя не требуется.


Описание процесса

Процесс импрегнации состоит в контактировании полимера с суперкритическим флюидом, который содержит лекарственное вещество, достаточного для достижения установленного импрегнируемого объема. Этот процесс можно разделитьт на 3 части:

  • Растворение лекарственного вещества в CO2.
    CO2в суперкритических условиях (31 °С и 7,38 МПа) обладает хорошей растворяющей способностью (его плотность похожа по объему на жидкость). CO2 используется как растворитель для растворимых веществ.

  • Распределение препарата между CO2 и полимером.
    Суперкритический флюид, насыщенный фармацевтическим компонентом, переносится для контакта с полимером для пропитывания. Полимер разбухает при контакте с CO2, потому что суперкритический CO2 слегка растворим в полимере при высоком давлении. Разбухание полимера способствует проникновению лекарственного вещества. Благодаря разбуханию кинетика процесса увеличивается. Лекарственное вещество будет распределяться между суперкритической и полимерной фазами до тех пор, пока объем не достигнет равновесия.

  • Выход из зоны высокого давления.
    Снижение давления изменяет свойства CO2. При низком давлении CO2 полимер больше от него н разбухает. Молекулы лекарственного вещества остаются в полимере, потому что без эффекта разбухания способность CO2 проникать в полимер очень низкая.

Другим преимуществом, которое достигается использованием суперкритических флюидов для импрегнации, является получение стерилизованного продукта и удаление всех остаточных включений мономеров или растворителей, использовавшихся до этого, из полимера, подвергнутого импрегнации.


Описание последнего проекта:

  • Литературные изыскания, касающиеся проблемы импрегнации полимеров с использованием суперкритических флюидов;

  • Изучение влияния давления, температуры, свойств полимеров (химическая структуры, молекулярный вес, степень перекрестного взаимодействия, степень кристаллизации), свойства лекарственных веществ (молекулярный вес, химическая структура), влияющие на количество лекарственного вещества, способного вводиться в полимер. Знания о масс-переносе и растворимости в системах будут, вероятно, фундаментально изученными при анализе результатов.


Перевод Поповой И.Ю.



Назад  Вверх Версия для печати
Copyright © 2001-2018 Группа компаний «ГОРО»
Сделано в студии «RU-WEB»